Makrolider

introduktion

Makrolider är antibiotika som främst är effektiva mot intracellulära bakterier, dvs. bakterier som infiltrerar olika kroppsceller. Till exempel kan makrolider användas mot olika patogener mot vilka penicilliner och cefalosporiner, till exempel, inte är effektiva. Effekten av makroliderna baseras på det faktum att de hämmar reproduktionen av bakterier (bakteriostatisk) och därmed stoppa spridningen av bakterieinfektionen.

Läs mer om ämnet på: antibiotika

Indikationer för makrolider

Indikationer för terapi med makrolider är (som med alla andra antibiotika) infektioner med bakteriella patogener. Som en klass av antibiotika är makrolider särskilt effektiva mot bakterier som "gömmer" sig i kroppens egna celler. Makrolider kan användas särskilt bra mot bakterier från gruppen klamydia eller mykoplasma. Klamydia är bakterier som främst orsakar infektioner i könsorganen. Mycoplasmas, å andra sidan, tenderar att bosätta sig i luftvägarna.

Läs mer om ämnet på: Klamydial infektion

Makrolider arbetar också mot så kallade gramnegativa bakterier. Dessa är bakterier som använder en speciell färgningsmetod (Sorgfärgning) fläckar inte. De inkluderar typer av bakterier såsom Legionella (dessa orsakar typiskt lunginflammation) och Neisseria (typiska patogener för sexuellt överförda sjukdomar och meningit). Men även gram-positiva bakterier (som kan färgas med Gram-fläcken), såsom streptokocker, kan behandlas med makrolider. Streptokocker kan orsaka tonsillit i samband med skarlagnsfeber eller mjukvävnadsinflammation, otitis media och meningit.

Makroliderna är således en grupp antibiotika som är effektiva mot ett stort antal bakterieinfektioner. Sammantaget är makrolider lämpliga mot nästan alla luftvägssjukdomar. De används också mot många sexuellt överförda sjukdomar och bakteriella hudsjukdomar. Det är viktigt att notera att enterobakterier (som huvudsakligen finns i matsmältningskanalen) inte kan behandlas med makrolider. Därför är makrolider inte lämpliga för behandling av urinvägsinfektioner och urinblåsinfektioner.

Aktiv ingrediens och effekt

Effekten av makrolider baseras på en hämning i bildandet av olika proteiner av bakterierna. Så kallade ribosomer krävs för bildandet av dessa bakteriella proteiner. Det är stora strukturer på vilka bakteriens genetiska material översätts. Makroliderna fäster sig vid ribosomerna och förhindrar därmed andra ämnen som krävs för översättning av detta genetiska material från att dockas på ribosomerna.

Detta stoppar bildandet av proteiner i bakterierna. Bakterierna kan inte reproducera sitt genetiska material och celltillväxt stannar. Dessutom kan inga nya bakterier utvecklas. Denna mekanism gör det möjligt att behandla bakteriella infektioner med makrolidterapi. De aktiva ingredienserna som används är erytromycin, azitromycin, klaritromycin och rocitromycin.

Bieffekter

De viktigaste biverkningarna av makroliderna är effekterna på levern. Behandling med makrolider kan skada levercellerna. Ju högre dos av den aktiva ingrediensen är, desto mer troligt kommer denna skada att uppstå. Detta beror främst på att makroliderna metaboliseras i levern och också utsöndras via levern. Detta får makroliderna att ackumuleras i levern. Överdriven aktiva nivåer kan bli giftiga för levercellerna och skada dem.

Andra biverkningar påverkar huvudsakligen hjärtat. Där förlängs den så kallade QT-tiden, vilket kan leda till störningar i hjärtrytmen. I synnerhet bör personer med redan existerande hjärtsjukdomar endast behandlas med makrolider noggrant eller inte alls.

Andra biverkningar av makroliderna beror på deras verkan mot bakterier. Behandling med makrolider hindrar inte bara bakterierna som orsakar infektion att växa. Den naturliga hud- och tarmfloraen, som också består av bakterier, påverkas också av makroliderna. Därför kan behandlingen leda till biverkningar i matsmältningskanalen som illamående, kräkningar, diarré och även buksmärta och kramper. Biverkningarna på huden blir ofta märkbara när immunsystemet försvagas. Om de skyddande hudkimarna har dödats av makroliderna, kan andra patogener som svampar sätta sig på huden och leda till svampinfektioner där.

Läs mer om ämnet på: Biverkningar av antibiotika

samspel

Interaktioner mellan makrolider och andra läkemedel kan huvudsakligen spåras tillbaka till dess effekt på ett visst enzym i levermetabolismen. Detta är enzymet CYP3A4, som spelar en viktig roll i behandlingen av många ämnen.

Effekten av CYP3A4 hämmas och bromsas av makroliderna. Detta påverkar läkemedel som statiner (fettläkare), steroider, p-piller, kortison, immunsuppressiva (läkemedel som nedreglerar immunsystemet), psykotropa läkemedel (läkemedel som används för psykiska sjukdomar) och många andra ämnen i din ämnesomsättning. . Vissa läkemedel bryts ner snabbare än vanligt, andra stannar kvar i kroppen under en särskilt lång tid. Interaktioner med grapefruktjuice kan också utlösas via CYP3A4.

Kontraindikationer - När ska makrolider inte ges?

Makrolider får särskilt inte ges om det finns en allergi mot den aktiva ingrediensen. Makroliderna får inte ges även om det finns intoleranser för andra ämnen i medicinen. Det finns andra kontraindikationer, till exempel för leversjukdomar. Eftersom makroliderna metaboliseras i levern och kan orsaka skador där i sin tur, får makrolider inte tas vid allvarliga leversjukdomar. Vid behov kan makrolider administreras i en betydligt lägre dos för leverskada, men det är bättre att byta till andra grupper av antibiotika.

dosering

Doseringen av makrolider beror på gruppen av makrolider, den underliggande smittsamma sjukdomen och, i tillämpliga fall, kroppsvikt för den person som behandlas. Sjukdomens svårighetsgrad kan också spela en roll i doseringen; det finns också olika doser för administrering i form av en tablett och administrering via venen (intravenös) Begagnade.

Erytromycin förskrivs i en maximal dos på 4 g per dag. Standarddosen via venen är 1 g två gånger (= 1000 mg); i tablettform tas 500 mg vanligtvis tre gånger om dagen. Azitromycin, å andra sidan, tas bara en gång om dagen, vanligtvis 500 mg vardera. Clarythomycin kan tas två gånger om dagen, doseringen kan vara mellan 250 och 500 mg per tablett. Doseringen måste justeras, särskilt om levern är skadad. Om levern skadas för mycket får makrolider inte användas.

pris

Priset för makrolider kan inte fastställas över hela linjen. Det beror främst på administrationsformen (tabletter eller lösning för administrering via venen). Doseringen och förpackningsstorleken spelar också en roll, liksom den exakta gruppen makrolider som finns i beredningen. Macrolider kräver recept och kan därför endast köpas på apotek med recept. Som regel förfaller endast receptbeloppet på 5 €, de återstående kostnaderna täcks av sjukförsäkring.

Vid intravenös behandling av makrolider (administration av antibiotikumet i venen) behöver läkemedlet vanligtvis inte köpas på apoteket. Istället sker behandlingen till exempel som en del av en sjukhusvistelse. I detta fall täcker sjukförsäkringen hela kostnaden för antibiotikabehandling med makrolider.

Makrolider och alkohol - är de kompatibla?

Makrolider - som de flesta antibiotika - metaboliseras huvudsakligen i levern och utsöndras sedan via levern. Detta kan leda till interaktioner med samtidig konsumtion av alkohol och terapi med makrolider. Så makrolider och alkohol går inte bra tillsammans.

Alkohol måste också metaboliseras i levern. Därför kan ämnena påverka varandra. Till exempel kan de aktiva nivåerna av makroliderna öka, eftersom alkoholen i kroppen bromsar nedbrytningen av den aktiva ingrediensen. Framför allt ökar detta biverkningarna av makroliderna och kan till och med leda till förgiftningssymtom på grund av alltför höga aktiva nivåer i kroppen. Dessutom kan nedbrytningen av makrolider och alkohol bromsas, varför höga alkoholhalter i blodet kan uppnås även med liten alkoholkonsumtion.

alternativ

Alternativ till makrolider erbjuds vanligtvis av andra antibiotika. Till exempel kan många bakteriesjukdomar behandlas med penicilliner, cefalosporiner eller fluorokinoloner. Effektiviteten för de olika klasserna av antibiotika varierar emellertid för de olika grupper av bakterier.

Makrolider används främst när antibiotika med färre biverkningar som penicilliner och cefalosporiner inte längre är effektiva. Som ett alternativ till makrolider finns ofta andra mycket effektiva antibiotika, såsom fluorokinoloner eller karbapenem, ofta tillgängliga.

Kan det tas under graviditet och amning?

Det finns inte tillräckligt med data tillgängliga för administrationen av de olika makroliderna under graviditet och amning för att göra ett specifikt uttalande om intaget. Det har inte slutligen klargjorts om de aktiva ingredienserna kan överföras till barnet via moderkakan (morkakan) under graviditeten. Det är inte heller känt om makroliderna kan överföras till barnet genom bröstmjölk. Dessutom har det inte klargjorts om de aktiva ingredienserna, om de når det ofödda eller ammade barnet, också kommer att skada det. Av denna anledning bör makrolider endast tas under graviditet och amning efter noggrant vägning av fördelarna och riskerna.

Läs mer om ämnet på: Antibiotika vid graviditet och Antibiotika vid amning

Pillernas effektivitet med makrolider

Om makrolider och p-piller tas samtidigt kan effektiviteten hos p-pillerna försämras. Ett exakt uttalande om p-pillernas effektivitet kan emellertid inte göras i samband med makrolider, eftersom inte alla makrolider har testats med alla aktiva ingredienser i de olika pillerna. Vissa studier fann dock att p-pillerna var mindre effektiva när de användes med makrolider. Därför bör man anta att pillerens effektivitet minskas när man tar makrolider samtidigt. Därför bör en ytterligare metod för preventivmedel användas under perioden med antibiotiskt intag.