Heparin

definition

Heparin tillhör gruppen antikoagulantia (antikoagulantia). Det är en molekyl som produceras i människans och djurorganismen och används bland annat för att förebygga (förebyggande) av trombos (Bildning av blodproppar med hindring av blodkärl och därmed minskat blodflöde till organ) Begagnade.

Blodkoagulering

Grekisk.: Hemostas = blod och stasis = stillering):
De Blodkoagulering är alltid viktigt när a Skada på vävnad har ägt rum. Det gör, så att säga, blodet mindre flytande så att det skadade området kan tätas och blödningen stoppar så snabbt som möjligt. En åtskillnad görs mellan en primär hemostas, där främst trombocyter (trombocyter) spela en roll och en sekundär hemostas, där de så kallade koagulationsfaktorerna är huvudaktörerna. De kommer med numrerade med romerska siffror (I-XIII), främst i lever och i en kaskad av successiva aktiveringar säkerställa att fibrinmolekyler ackumuleras och bildar ett olösligt nätverk som - tillsammans med trombocyterna från primär hemostas - stänger såret så bra som möjligt.
Som nästan varje process, Blodkoagulering strikt kontrollerad bli. För om det går överdrivet, till exempel efter Sårstängning Inte tillräckligt stoppat kan leda till bildandet av en Blodpropp (tromb) bly, vilket kan vara livshotande emboli (Blockering av ett blodkärl med senare minskat blodflöde till det drabbade organet) kan orsaka. Det mest kända och fruktade exemplet på detta är förmodligen lungemboli.
För att hålla blodkoagulering inom gränserna och stänga av det igen i rätt ögonblick finns det olika molekyler, inklusive detta Antitrombin III. Det binder till olika koagulationsfaktorer (särskilt faktorer II och X) och därmed inaktiverar dem. Sekundär hemostas kan inte längre fortskrida tillräckligt och koagulering störs. Heparin binder till detta antitrombin III och stärker dess aktivitet, dvs dess antikoaguleringseffekt.

Läs mer om detta ämne här: Blodkoagulering

strukturera

Heparin består av många sockermolekyler kedjade ihop glykosaminoglykan. Man skiljer mellan ofraktionerat och låg molekylvikt (så fraktionerad) Heparin. Det ofraktionerade heparinet är längre (består av fler sockermolekyler, nämligen mellan 40 och 50 sockerenheter) än den med låg molekylvikt, som består av mindre än 18 sockerenheter.

Medicinsk tillämpning

Heparin produceras i människans och djurorganismen. Hos människor blir det av den så kallade Mast celler syntetiserad och släppt. Efter att ha upptäckt de stora terapeutiska fördelarna (det upptäcktes 1916 och användes först hos människor 1935) började extraheras från nötköttslungor eller svinetarmar.
Det är ett av de mest använda antikoagulantia (Kumarinerna tjänar också samma syfte, t.ex. Marcumar, men de fungerar genom en annan mekanism).
Heparin binder till Koagulationshämmare antitrombin III och stärker dess antikoaguleringseffekt. Beroende på kedjans längd fungerar den annorlunda och har ibland andra egenskaper.

Ofraktionerad heparin

Ofraktionerad heparin är långkedja och med sin bindning till antitrombin III garanterar Hämning av koagulationsfaktorer II och X. Under behandling med detta heparin måste läkemedlets blodnivå övervakas regelbundet Risk för överdosering består. Konsekvens skulle vara ökad tendens att blöda (genom att ”kondensera” blodet, så att säga).
Förtäring: Ett intag som en tablett (peroral) är i princip inte möjligt eftersom heparin är i mag-tarmkanalen inte absorberad blir. Så antingen kommer det intravenös (så med en spruta i ett venöst blodkärl) eller subkutan (Så med en spruta i den subkutana fettvävnaden) applicerad. Ofraktionerat heparin har den bästa tillgängligheten för intravenös användning.

Heparin med låg molekylvikt

Heparin med låg molekylvikt är kortkedjig och hämmar med sin bindning Antitrombin III särskilt Koagulationsfaktor X. Vid behandling med heparin med låg molekylvikt krävs ingen noggrann övervakning av blodnivån.
Förtäring: Det injiceras subkutant.

Bieffekter

Båda heparinerna riskerar att öka blödningstendensen. I händelse av en överdos av heparin kan dess effekt till stor del neutraliseras (antagoniseras) av protamin. Protamin är motgift (grekiska: motgift - vad som ges mot den, så att säga motgift) för heparin.

• Risken för heparininducerad trombocytopeni är större med ofraktionerat heparin.
• En åtskillnad görs mellan typ I och typ II för denna biverkning, den senare är livshotande och kräver omedelbar avbrott av behandlingen med heparin. Antalet trombocyter (trombocytopeni) i blodet faller kraftigt och blodplättarna klumpas samman i blodkärlen, vilket kan leda till minskat blodflöde. Dödlighet (dödlighet) i heparininducerad trombocytopeni typ II är 30%.
• Osteoporos (ömtåliga ben) är möjligt med långvarig behandling med heparin
• reversibelt håravfall

Läs mer om ämnet: Vilka är orsakerna till hjärnblödning

Ansökan

Heparin används under följande terapeutiska aspekter:

• Förebyggande (förebyggande) av tromboser och embolismer (t.ex. efter operationer, eftersom risken för blodproppar är särskilt hög här)
• Terapi av akuta embolismer (t.ex. djup ventrombos, lungemboli, vaskulär ocklusion) Hjärtattack)

Kontra

Åtminstone mycket noggrann behandling med heparin bör göras hos patienter med

• högt blodtryck (hypertoni)
• Nedsatt njurfunktion (Njursvikt)
• tidigare trombocytopeni
• inre blödning
• ökad tendens till blödning (t.ex. vid skrump i levern, se: Clexane® och alkohol)

alternativ

Det finns - förutom de som redan nämnts ovan kumariner (orala antokoagulantia, dvs antikoagulantia som kan tas som tabletter), men deras effekt är baserad på en helt annan mekanism - andra ämnen som kan hämma blodkoagulering

• fondaparinux - är en Heparinanalog (har således samma struktur som heparin), som produceras syntetiskt (dvs. i laboratoriet). Den har samma verkningsmekanism som heparin med låg molekylvikt (Hämning av koagulationsfaktor X), men kan inte motverkas av protamin. De Heparininducerad trombocytopeni bör inte uppstå vid användning av fondaparinux.
• hirudin och dess derivat (ättlingar) - de härrör från leeches och direkt hämmar Faktor II för blodkoagulation. De produceras antingen syntetiskt eller appliceras på patienten genom direkt applicering av igler. T.ex. används till patienter med heparininducerad trombocytopeni, som följaktligen inte tål heparin, men fortfarande kräver antikoagulantbehandling.